說起紫杉醇陽離子脂質(zhì)體，目前進入II期臨床、III期臨床的項目都有涉及，可以說是大名鼎鼎，專注于脂質(zhì)體，脂肪乳技術(shù)的艾偉拓在持續(xù)關(guān)注著它，本期AVT小編想給你介紹一下紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTag-1及LEP-ETU項目及處方，一起了解下！

紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTag-1

由德國MediGene公司開發(fā)（現(xiàn)與中國臺灣SynCore公司共同開發(fā)）的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同，腫瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上，即只破壞腫瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細(xì)胞是腫瘤生長*的，因此EndoTAG-1可有效抑制腫瘤的生長。
EndoTAG-1的正電性是由處方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。此外，處方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），zui終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。
該項目現(xiàn)已完成肝癌等適應(yīng)癥的II期臨床實驗， 目前處于三陰性乳xian癌和胰腺癌的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀，OS及PFS等指標(biāo)具有顯著提高，是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。
原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿，是一款基于拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺技術(shù)值得大家關(guān)注。

紫杉醇脂質(zhì)LEP-ETU

美國新興的脂質(zhì)體技術(shù)公司Neopharm以及它的納米給藥系統(tǒng)武器心磷脂你了解多少？心磷脂能夠和親脂性藥物強烈作用，將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質(zhì)體磷脂膜中，從而提高了載藥效率和制劑在體內(nèi)外的穩(wěn)定性。因此對于開發(fā)水溶性極差藥物的脂質(zhì)體制劑，例如紫杉醇，心磷脂發(fā)揮了至關(guān)重要的作用。具體是怎樣的情況呢？AVT小編給你介紹一下！
LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂處方開發(fā)的紫杉醇脂質(zhì)體, 包封率可達(dá)85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因為該產(chǎn)品在使用時不需要提前注射脫敏劑且滴注速度等方面沒有太多限制。處方中除心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，臨床適應(yīng)癥為卵巢癌且FDA已批準(zhǔn)其孤兒藥資格。
除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的技術(shù)還開發(fā)了LE-rafAON（反義核酸）以及LEM（米托蒽醌）兩個產(chǎn)品，也都取得了不錯的初期研究結(jié)果。
已披露的臨床試驗結(jié)果表明，對于LEP-ETU受試者均能很好耐受，其中*緩解1人，部分緩解15人，病情穩(wěn)定10人（共35例轉(zhuǎn)移型乳xian癌受試者）。給藥方案為：劑量275mg/m2，給藥周期三周。
本期對紫杉醇脂質(zhì)體項目的介紹先到這里，脂質(zhì)體項目中涉及的藥用輔料艾偉拓都可現(xiàn)貨提供，感興趣的小伙伴歡迎垂詢。